Výživa: Efedrin ve sportu

Efedrin je psychoaktivní jedovatý alkaloid nalezený v různých druzích chvojníku, včetně Ephedra equisetum, který roste v horských oblastech Střední Asie a západní Sibiře, a lat. Ephedra monosperma, rostoucí v Transbaikalii.

CC(C(Ci=CC=CC=Cl)O)NC
1S/C10H15NO/c1-8(11-2)10(12)9-6-4-3-5-7-9/h3-8,10-12H,1-2H3/t8-,10-/m0/s1
KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N

Příběh

Efedrin ve své přirozené formě, známý jako ma huang (čínsky: 麻黃, zjednodušeně: 麻黄, pinyin: má huáng), se používá v tradiční čínské medicíně od dynastie Han (206 př. nl – 220 n. l.) jako antiastmatický lék a psychostimulant. Ma Huang se po staletí používá k léčbě astmatu a bronchitidy.

Efedrin byl poprvé izolován z Ephedra distachya v roce 1885 japonským chemikem a farmakologem Nagai Nagayoshi, ale až v roce 1929 jej syntetizoval. Kromě efedrinu byly v rostlině nalezeny také lN-methylefedrin, d-pseudoefedrin, dN-methylpseudoefedrin a d-norpseudoefedrin. První, kdo popsal syntézu efedrinu, byli Shpet a Koller v roce 1925. Průmyslová výroba efedrinu v Číně začala ve 1920. letech XNUMX. století, kdy společnost Merck & Co. začala prodávat drogu známou jako ephetonin.

Příjem

Efedrin lze získat extrakcí z přírodních surovin s následným čištěním od nečistot.

Nízké hladiny přírodního alkaloidu efedrinu v různých druzích chvojníku přiměly chemiky k vývoji syntetických metod výroby efedrinu. První úplnou syntézu efedrinu a jeho izomerů provedli Shpet a Koller (1925).

Téměř současně představili Manske, Johnson a Skeet metodu syntézy, která spočívá v katalytické redukci fenylmethyl diketonu v přítomnosti methylaminu, čímž se získá efedrin bez pseudosloučeniny.

Další podobná metoda se používá k získání acyloinu C.₆H₅CHOHCOCH v opticky aktivní formě přidáním benzaldehydu do kvasného cukerného roztoku. Další kondenzací tohoto acyloinu s methylaminem a katalytickou redukcí se získá opticky aktivní l-efedrin.

Následně byla navržena řada variant syntézy efedrinu, ale praktické uplatnění našla tato: výchozí látkou je benzen, který se kondenzuje s chloridem kyseliny monochlorpropionové v přítomnosti chloridu hlinitého. Výsledný chlorethylfenylketon se kondenzuje s methylaminem za vzniku sekundárního aminu, který po redukci tvoří efedrin.

Efedrin má dva asymetrické atomy uhlíku, takže existují čtyři opticky aktivní izomery efedrinu a dva racemáty. Ze čtyř izomerů jsou nejpoužívanější efedrin (cis-izomer) a pseudoefedrin (trans-izomer), což jsou prostorové izomery.

Cis-izomer je levotočivý alkaloid, trans-izomer je pravotočivý. Izolace efedrinu ze syntetického produktu (racemátu) je založena na rozdílné rozpustnosti jejich oxalátů v alkoholu. Šťavelan efedrinu krystalizuje z alkoholu jako sraženina a šťavelan pseudoefedrinu se rozpouští v alkoholu.

Stanovení pravosti a množství

Autenticita efedrin hydrochloridu je určena:

1. reakce s roztokem dusičnanu stříbrného v přítomnosti kyseliny dusičné; vypadne bílá tvarohovitá sraženina chloridu stříbrného AgCl;
2. reakce s ferrikyanidem draselným v alkalickém prostředí – zápachem benzaldehydu vzniklého v důsledku rozkladu efedrinu;
3. reakce s roztokem síranu měďnatého v přítomnosti alkálie – vzniká modré zbarvení. Po přidání etheru a protřepání nádoby s reakční hmotou se usazená etherová vrstva zbarví fialově červeně, vodná vrstva si zachová modrou barvu.

Kvantitativní obsah efedrinu v přípravku lze stanovit různými metodami, např. acidobazickou titrací v nevodném prostředí za přítomnosti octanu rtuťnatého. Lze jej stanovit fotokolorimetricky podle barevného komplexu se síranem měďnatým. Lze použít neutralizační a argentometrickou metodu.

Fyzikální vlastnosti

Bílé jehlicovité krystaly nebo bílý krystalický prášek s hořkou chutí.

Biologické působení

V těle zvířat je efedrin provokatérem uvolňování adrenalinu a noradrenalinu především mimo centrální nervový systém a také inhibitorem MAO.

Lékařské použití

Efedrin jako systémový a nosní vazokonstriktor je zastaralý lék, který je v mnoha zemích považován za neúčinný a nebezpečný, protože může způsobit drogovou závislost a vyprovokovat kardiovaskulární onemocnění.

Dnes se používá jako déle působící náhrada adrenalinu, při chudokrevnosti a jako součást lokálních anestetik.

Podle svého farmakologického působení je to sympatomimetikum, stimulující alfa- a beta-adrenergní receptory. Působením na varikózní ztluštění eferentních adrenergních vláken podporuje uvolňování norepinefrinu do synaptické štěrbiny. Kromě toho má slabý stimulační účinek přímo na adrenergní receptory. Má vazokonstrikční, bronchodilatační a psychostimulační účinky. Zvyšuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (TPVR) a systémový arteriální tlak, zvyšuje minutový oběhový objem, srdeční frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, zlepšuje AV vedení; zvyšuje tonus kosterního svalstva a koncentraci glukózy v krvi. Inhibuje peristaltiku střev, rozšiřuje zornici (bez ovlivnění akomodace a nitroočního tlaku). Stimuluje centrální nervový systém, jeho psychostimulační účinek je podobný amfetaminu. Inhibuje aktivitu MAO a katecholamin-O-methyltransferázy. Působí stimulačně na alfa-adrenergní receptory krevních cév v kůži, způsobuje zužování rozšířených cév, čímž snižuje jejich zvýšenou propustnost, což vede ke snížení otoků při kopřivce.

Nástup terapeutického účinku po perorálním podání je 15-60 minut, trvání účinku je 3-5 hodin, při intramuskulárním podání 25-50 mg – 10-20 minut, respektive 0,5-1 hodiny. Při opakovaném podávání v krátkých intervalech (10-30 minut) se presorický účinek efedrinu rychle snižuje (dochází k tachyfylaxi spojené s progresivním snižováním zásob norepinefrinu u křečových ztluštění). Na základě drogy bylo vytvořeno mnoho dalších léků s podobnými farmakologickými účinky, například cefedrin.

Efedrin při pravidelném a pravidelném užívání způsobuje v minulosti (a někdy i dnes nelegálně) úbytek hmotnosti. Je nezákonné obsahovat více než 15 % efedrinu nebo extraktu z efedry při výrobě doplňku stravy na hubnutí.

Правовой статус

Efedrin se dříve používal jako lék, ale nyní je v Rusku omezeno skladování, používání a prodej efedrinových přípravků s koncentrací vyšší než 10 %. Efedrin je na seznamu IV prekurzorů, jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a pro které jsou zavedena zvláštní kontrolní opatření.

Efedrin a pseudoefedrin mají sice samy o sobě omezené účinky na centrální nervový systém, ale slouží jako důležité suroviny pro nelegální domácí výrobu drog obsahujících metamfetamin a efedron. Z tohoto důvodu je v mnoha zemích oběh efedrinu, pseudoefedrinu a přípravků je obsahujících omezen. V Rusku jsou efedrin a pseudoefedrin zařazeny na seznam prekurzorů omamných látek. Podomácku vyrobené efedrinové přípravky jsou zařazeny jako omamná látka na Seznam I. Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci (oběh zakázán).

I přes zákaz je efedrin do Ruské federace nelegálně dovážen z Číny za účelem výroby drog. V roce 1996 bylo zabaveno asi 90 kg efedrinu a odborníci odhadují, že do země byla dovezena asi tuna, mimo jiné přes Mongolsko a Kazachstán. Navzdory používání efedrinu v tradiční medicíně se obchodování s drogami v Číně trestá smrtí.

V Úmluvě OSN proti nezákonnému obchodu s omamnými látkami je efedrin zařazen v tabulce I – látky přímo používané při výrobě drog.

Ve Spojených státech nebyl efedrin jako látka nikdy zakázán. V roce 1996 Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) zavedl denní limity dávek produktů z chvojníku, ale v roce 2000 je zrušil. V roce 2004 FDA zakázala alkaloidy z chvojníku kromě těch, které se používají v lécích na astma, nachlazení a alergii, a o dva roky později byl uvalen zákaz na doplňky stravy obsahující efedrin. Efedrin zůstává legální i v jiných formách, ale objemy prodeje jsou omezené (ne více než 9 gramů za měsíc) a prodejci jsou povinni vyžadovat identifikaci a vést záznamy o kupujících a množství efedrinu, které jim bylo prodáno (Combat Methamphetamine Epidemic Act z roku 2005).

V Německu bylo používání efedrinu omezeno až v roce 2001. Poté byla zavedena omezení, protože většina spotřebitelů byla neznámá. A od dubna 2006 jsou všechny léky obsahující efedrin dostupné pouze na lékařský předpis.

V JAR je od roku 2008 povoleno použití efedrinu v lécích na léčbu nachlazení, maximálně však 8 mg na 1 tabletu. A použití efedrinu v jiných lécích (na hubnutí) je zcela zakázáno.

Doporučujeme vyhýbat se všem „chemikáliím“, jako je efedrin. Stojí to za to?

Každý ví: kombinace kofeinu a efedrinu je nejúčinnějším „spalovačem tuku“ na světě.

S kofeinem je vše jasné. Nachází se v kávě, čaji, Coca-Cole. Nikdo na to nikdy nezemřel. No a co efedrin? Ostatně je to zakázáno MOV. Dobré věci nebudou zakázány. A pokud je efedrin škodlivý, proč se tedy volně prodávají „spalovače tuku“ vyrobené s efedrinem?

Musíme začít tím, že efedrin není zdraví nebezpečný, ale svým účinkem připomíná slavná diskotéková kola: energie spěchá, únava se nekoná – tančit se dá až do rána. Pokud si sportovec před běháním vezme efedrin, získá jasnou a nespravedlivou výhodu. MOV zakázal syntetický „čistý“ efedrin a výrobci „spalovačů tuku“ k nim přidávají bylinu ephedra a vydávají je za neškodné homeopatikum.

Co potřebuješ vědět

Ephedra je jednou z těch vzácných rostlin, které obsahují alkaloidy. Alkaloidy se liší svým účinkem na člověka: existují drogy, jsou jedy. Ephedra ale obsahuje alkaloidy, které brutálně zvyšují svalovou energii. Jeden z alkaloidů se nazývá efedrin. Zde jsou jména dalších: pseudoefedrin, norefedrin, N-methylefedrin,

N-methylpseudoefedrin a norpseudoefedrin. Efedrin obsahuje nejvíce efedrinu – od 40 do 90 % (v závislosti na místě růstu).

To vše se vám může zdát vzdáleně exotické, ale pravděpodobně jste již efedrinové alkaloidy nejednou užili. Pseudoefedrin je součástí všech nových sáčků s léky proti nachlazení.

Sluší se dodat, že efedrinové alkaloidy jsou obsaženy i v bylině mahuang. Takže až uvidíte tento název na štítku, vězte: máte také co do činění s efedrinem, stejným, díky kterému zhubnete.

„Spalovače tuku“ s kofeinem a efedrinem jsou hlavní „zbraně“ moderního fitness v boji o super postavu. Bylo vyzkoušeno mnoho, ale ani jeden moderní objev se tomuto „páru“, vtipně nazývanému „obderin“, nepřiblížil. (V tom smyslu, že vás to údajně „odřízne“ až na kost.)

Mimochodem, relativně nedávno se ukázalo, že účinnost léku lze dále zvýšit, pokud současně hodíte pilulku do úst. aspirin.

Mezi odborníky na sportovní výživu nepanuje neshoda o doplňcích „spalování tuků“ s kofeinem a ephedrou (nebo mahuangem). Všichni se shodují, že takové doplňky opravdu fungují. Další věc je, že dávky se musí brát s mírou. Vědecky ověřené dávkování (20 mg chvojníku a 200-250 mg kofeinu) je zcela bezpečné, ale bohužel si mnozí „nadšenci“ předepisují dávky, které jsou desítkykrát vyšší než doporučení vědců. Nežádoucí účinky, jako je zvýšená nervozita nebo zvýšená srdeční frekvence, jsou dočasné, ale mohou být způsobeny neznámou patologií srdce nebo ledvin. Pak se za výsledek případu nikdo nezaručí. V souvislosti s tím vším odborníci nedoporučují experimentovat s efedrinem na pozadí zvýšeného životního stresu, který již zhoršuje všechny vnitřní neduhy. Může to vyjít bokem.

Spalování tuků

Pokud jde o léky na hubnutí, pojmy „účinnost“ a „neškodnost“ jsou často protiklady. Vědci to vědí a podrobili efedrin rozsáhlé studii. Zrodila se tak 195stránková vědecká práce s názvem „Posouzení bezpečnosti a stanovení maximální přípustné míry použití chvojníku“. Zde jsou jen tři citáty.

Muži a ženy s nadváhou dostávali po dobu 2 měsíců buď bylinný doplněk (72 mg efedrinových alkaloidů a 240 mg kofeinu denně) nebo placebo („figurína“). Výsledkem bylo, že ti, kteří užívali doplněk, ztratili v průměru 2,1 kg tuku, zatímco jejich „deprivovaní“ soudruzi ztratili pouze 200 gramů.

Další studie zahrnovala delší období 4 měsíců. Vědci podávali pokusným osobám buď 15 mg/den dexfenfluraminu (lék na hubnutí), nebo „klasických“ 200 mg kofeinu/20 mg efedrinu třikrát denně. Na konci experimentu zhubla první skupina v průměru o 6,8 kg. Ale na efedrinu a kofeinu „testované subjekty“ zhubly 8,2 kg.

Třetí studie trvala šest měsíců. Obézní pacienti dostávali dietu a suplementovali buď kofein (200 mg/den), efedrin (20 mg/den), kofein-efedrinový doplněk (200 mg + 20 mg/den) nebo placebo. Nejúčinnější formule byl kofein/efedrin. Ti, kteří ho vzali, zhubli 16,8 kg oproti 13,2 kg u těch, kteří si vzali dudlík. Zajímavé je, že samotný kofein a efedrin účinek diety neurychlily. Úbytek hmotnosti zde byl úplně stejný jako ve skupině s placebem.

Co se týče vedlejších účinků, ty byly pozorovány ve všech třech případech. Navíc se našli tací, kteří z experimentů kapitulovali právě pod tlakem vedlejších příznaků. U zbývajících účastníků se však stav během jednoho a půl až dvou měsíců sám vrátil do normálu. Zde je závěr vědců: efedrin-kofeinový vzorec skutečně podporuje hubnutí. Existují dočasné vedlejší účinky, které je třeba projednat se svým lékařem.

Zvýšená výdrž

Pokud se rozhodnete zhubnout pomocí „spalovače tuků“ s efedrinem, získáte z drogy dopingový účinek? Ano budeš.

Zde jsou data z experimentu na obyčejných netrénovaných mužích. Byli požádáni, aby šlapali na cyklistickém ergometru, dokud nebyli „úplně vyčerpaní“. Ti, kteří si vzali placebo, opustili „vzdálenost“ po 17 minutách a účastníci experimentů „vydrželi“ 28 minut na efedrinu a kofeinu.

Je jasné, že můžete být v pokušení dát si vzpruhu a sníst dvojitou nebo dokonce trojitou dávku „spalovače tuku“, ale neměli byste to dělat. Pokud jeden kůň běží rychlostí 30 km, neznamená to, že vás dva ponesou rychlostí 60. Překročením doporučené dávky bezdůvodně zvyšujete riziko nežádoucích účinků, toť vše.

Zdravý rozum

Pro jistotu nikdy nepřekračujte horní hranici 90 mg efedrinových alkaloidů denně. Pečlivě čtěte složení léku podle etikety. Někdy „spalovač tuků“ obsahuje ephedru i mahuang. Dávka 90 mg stačí k tomu, aby trénink dostal druhý dech. Na hubnutí stačí poloviční dávka.

Zároveň si to musíme pamatovat. Obezita je často doprovázena onemocněním srdce a ledvin. Pokud se tedy rozhodnete rychle zhubnout s pomocí kofeinu a efedrinu, můžete narazit na svou skrytou nemoc. Je třeba opatrnosti. Před užitím léku je lepší ukázat lékaři a on sám bude vědět, jak vás zkontrolovat na možné zdravotní problémy. M&F

POZNÁMKA: Co je efedrin?

Ephedra je rostlina (Ephedra sinica), která je přirozeným zdrojem efedrinových alkaloidů. Různé druhy chvojníku obsahují různá množství těchto alkaloidů.

Kolik ephedra obsahují doplňky stravy? Doplňky stravy obvykle obsahují výtažky z ephedra s 6-8 procenty efedrinových alkaloidů. Štítek renomovaných společností obvykle uvádí jejich přesnou dávku v miligramech, takže se nemusíte obtěžovat výpočtem stejných 6-8 procent. Pokud ne, vezměte si kalkulačku a proveďte výpočty sami. Existuje spousta přípravků obsahujících chvojník. Velké společnosti věnují velkou pozornost kontrole kvality, takže jejich etiketám lze věřit – co je napsáno, to dostanete. Málo známé společnosti dodávající na trh chvojník jsou méně spolehlivé; Obsah balení nemusí odpovídat tomu, co je na něm napsáno.

Jak bezpečné jsou doplňky stravy? Podle nezávislých výzkumníků může být přírodní doplněk chvojníku považován za neškodný, pokud jeho denní dávka neobsahuje více než 90 mg efedrinových alkaloidů. Většina léků ho obsahuje mnohem méně.

Jaké jsou kontraindikace efedrinu? Efedrin je kontraindikován u následujících diagnóz: koronární trombóza, diabetes, glaukom, srdeční onemocnění, hypertenze, všechna onemocnění štítné žlázy, cévní mozková příhoda, feochromocytom (druh rakoviny nadledvin, který vylučuje epinefrin), zvětšení prostaty. Efedrin je zvláště nebezpečný při poškození ledvin. Nedoporučuje se užívat ephedra doplňky pro ty předepsané léky obsahující efedrin alkaloidy; Kromě toho je chvojník kontraindikován pro ty, kteří užívají léky, které obsahují monoaminooxidázu. Dále by efedrin neměly užívat děti a dospívající do 18 let, těhotné a kojící ženy a starší osoby.

Zvláštní případy

• Teplo a vlhkost: I když chvojník běžně snášíte dobře, buďte obzvláště opatrní při cvičení v extrémním horku a vlhku. Takový trénink může být sám o sobě nebezpečný, ale pokud užíváte efedrin, riziko se mnohonásobně zvyšuje. Droga má poměrně slabý močopudný účinek a v horkém počasí může narušit termoregulaci.
• Vysoká intenzita: Někteří sportovci užívající chvojník zaznamenali zvýšenou srdeční frekvenci během ultra intenzivního tréninku (jako jsou nohy). To může být způsobeno předávkováním. Faktem je, že dávka 90 mg je považována za neškodnou pouze tehdy, pokud je dávka rozdělena na mikrodávky 10-20 mg. Lék by měl být užíván 1-2 hodiny před tréninkem v množství 9-18 g. Porušení těchto pravidel může vést k nepředvídatelným účinkům při vysoce intenzivním tréninku.

Pokud se rozhodnete používat chvojník (v kombinaci s kofeinem), zde je několik přátelských tipů:

• Neužívejte chvojník, pokud je vám méně než 18 let.
• Nepřekračujte denní dávku 90 mg efedrinových alkaloidů.
• Neužívejte ephedru, pokud jste těhotná nebo kojíte.
• Neužívejte chvojník, pokud máte vysoký krevní tlak nebo pokud máte v rodinné anamnéze srdeční onemocnění, endokrinní poruchy nebo metabolické poruchy.
• Pokud vám byly předepsány nějaké léky, neužívejte chvojník bez předchozí konzultace se svým lékařem.
• Přestaňte užívat chvojník alespoň dva týdny před operací. Překročení doporučené dávky nebo užívání takových doplňků v rozporu s kontraindikacemi může vést k extrémně tragickým následkům, včetně srdečního infarktu a apoplexie (také známé jako mrtvice).

Datum zveřejnění: 24-03-13, 9:34

Kopírování jakýchkoli informací z těchto stránek je zakázáno. Výhradní práva ke všem materiálům jsou chráněna v souladu s ruskými a mezinárodními zákony. Použití materiálů stránek je možné pouze s písemným souhlasem administrace stránek.